Viagra - modrá tableta v titulcích novin potěšila mnoho mužů

V současné společnosti téměř celého světa zdá se hrát sexuální život jednotlivců, který není skrýván ani na veřejnosti, ani ve sdělovacích prostředcích, velmi závažnou úlohu. Staršímu člověku se zdá množství úvah i informací na tomto poli až nepřiměřené. Vzhledem k tomuto zájmu se nelze divit, že skoro úžas a extrémní zájem vzbudila zpráva o objevu nového léčiva, jež velice příznivě ovlivňuje erekci a přitom nepůsobí jako afrodiziakum. Uvedla jej americká firma Pfizer a jeho generické jméno je sildenafil; daleko známější je firemní název Viagra. Chemicky jde o 1-((3-(6,7-dihydro-1-methyl -7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo -(4,3-d)-pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyfenyl)sulfonyl) -4-methylpiperazin (též dle nomenklatury IUPAC 5-2-ethoxy-5-[(4-methylpiperazino) sulfonyl]phenyl-1-methyl-3-propyl -6,7-dihydro-1H-pyrazolo [4 ,3-d]-pyrimidin-7-on) ve formě citrátu.
Tato látka (prostorový model její báze je na obálce Bulletinu) se používá pro orální terapii erekčních dysfunkcí a jedná se o selektivní inhibitor cGMP-specifické fosfodiesterázy typu 5 (PDE 5). Jeho dávkování je mezi 25 až 100 mg denně, ve formě modrých tablet diamantového tvaru. Fyziologický mechanismus erekce je založen na uvolnění oxidu NO v topořivých tělesech penisu při sexuální stimulaci. Viagra stimuluje enzym guanylátcyklázu, což způsobí zvýšení hladiny cguanosinmonofosfátu (cGMP), čímž dojde k uvolnění hladkého svalstva v topořivém tělísku a v důsledku toho ke zvýšenému přítoku krve. Viagra nepůsobí přímo na izolované corpus cavernosum, nýbrž pouze zvyšuje vliv oxidu NO inhibicí fosfodiesterázy typu 5 (PDE 5). Viagra však nemá žádný vliv, nedochází-li současně k sexuálnímu podráždění. Po orálním podání dojde k rychlé absorpci a tvorbě podobně aktivního metabolitu hepatickou cestou. Jak původní látka, tak i metabolit mají poločas v organismu kolem 4 hodin. Látka i primární metabolit jsou z 96% vázány na proteiny plazmatu, ale po 90 minutách bylo jen asi 0,001 % vázáno ve spermatu dobrovolníků. Jak po orálním, tak i intravenózním podání dochází k vylučování hlavně ve stolici (80 %), méně už v moči (13 %). Vylučuje se primární (N-demethyl) i další metabolity.
V klinických studiích byla látka podávána celkem více než 3 000 dobrovolníků ve věku od 19 do 87 let, kteří trpěli dysfunkcemi erektibility. Pokusy v různých skupinách probíhaly až 5 let. Ve srovnání s placebem u jedné ze skupin pacientů bylo při dávkování 25 mg zjištěno zlepšení u 63 %, při 50 mg u 74 % a při dávkování po 100 mg denně u 82 %. Vyhodnocování bylo prováděno pomocí dotazníků a hodnotila se jednak erekce dostačující pro umožnění pohlavního styku, jednak též trvání ztopoření po zavedení penisu. Dotazníky byly často založeny na deníčcích dobrovolníků, kteří zaznamenávali svoji aktivitu a její ovlivnění lékem. V jiných testech se hodnotily kromě fyzických vlivů a výsledků i vlivy psychické, kupř. intenzita prožitku a uspokojení. Nejzávažnější kontraindikací se ukázalo potencování hypotenzivních vlivů dusičnanů nebo obecněji organických nitrátů. Další nebezpečí plynou u kardiaků ze zvýšení sexuální aktivity s Viagrou přímo ve vlastní akci. Lékaři musí proto předem vyšetřit srdeční funkce a pak teprve přikročit k případnému podávání sildenafilu. Další nebezpečí mohou představovat i anatomické deformace penisu a predispozice některých lidí k tzv. priapismu.
Léčivo neovlivňuje krvácivost ani srážlivost krve, ani když je podáváno současně s kyselinou acetylsalicylovou. Naproti tomu je nutno sildenafil podávat s velkou opatrností u pacientů s žaludečními vředy nebo obecně se sklonem ke krvácivosti. Právě tak je nejasný výsledek u podávání při očním onemocnění retinitis pigmentosa. Velice podrobně bylo prozkoumáno ovlivnění účinku Viagry na různá jiná léčiva i naopak (kupř. cimetidin, erythromycin a další). Viagra není karcinogenní látka a snad ani neovlivňuje plodnost. Nemá se však podávat ženám (zvláště těhotným), dětem ani novorozencům. Autor tohoto článečku se ptá, proč také? Pacienti si v testech stěžovali na tyto potíže: hlavně bolesti hlavy a návaly krve do obličeje, ale i méně často zažívací potíže, ucpaný nos po otoku sliznice, infekce močových cest, průjem a barevné zabarvení ve vidění. Celkově lékaři případné pacienty upozorňují, že tablety Viagra nevyvolávají erekci, jen ji podporují, ale neudělují schopnost opakovat styk bezprostředně několikrát za sebou. Hodí se tedy spíše pro starší muže. Dále je doporučeno informovat pacienty, že tablety nechrání proti venerickým nemocem. Proč by případně měly, není pisateli vůbec jasné.
Ze svrchu uvedených dat vyplývá, že lékaři musí varovat kardiaky, kteří užívají kupř. nitroglycerin a podobné sloučeniny, poněvadž po podání Viagry dochází k prudkému snížení tlaku a i šoku. Lék se zatím legálně smí užívat jen v USA, ale objevuje se už v Evropě i v Asii na černém trhu: jedna tabletka může stát 10 USD (nebo u nás asi 200 Kč). Vzhledem k poptávce po nových modrých tabletkách mezi muži po celém světě se zvýšila cena akcií firmy Pfizer na dvojnásobek. Viagra je výsledkem práce na vývoji léčiva původně určeného proti vysokému krevnímu tlaku a angině pectoris. Potěšující zpráva z podobného oboru je určena pro ženy: pracuje se na léčivu, které umožní u žen dosažení orgasmu.

Data v tomto článku pocházejí z Internetu.
J.V.